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Mibefradil dihydrochloride

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产品编号 T12032Cas号 116666-63-8
别名 盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride)

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

Mibefradil dihydrochloride

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纯度: 99.72%
产品编号 T12032 别名 盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride)Cas号 116666-63-8

Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) 是一种钙离子通道抑制剂,选择性作用于 T 型 Ca2+通道,对 T 型和 L 型通道的IC50分别为 2.7 和 18.6 μM。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Mibefradil dihydrochloride (Ro 40-5967 (dihydrochloride)) is an blocker of calcium channel with moderate selectivity for T-type Ca2+ channels (T-type and L-type currents with IC50s of 2.7 μM and 18.6 μM, respectively).
靶点活性
Ca2+ channel, L-type:18.6 μM , Ca2+ channel, T-type:2.7 μM
体外活性
Mibefradil dihydrochloride 可可逆抑制T型和L型电流,其IC50值分别为2.7 μM和18.6 μM[1]。Mibefradil剂量依赖性地抑制了Orai1、Orai2和Orai3电流,其IC50对于Orai1、Orai2和Orai3通道分别为52.6 μM、14.1 μM和3.8 μM。外向外膜片实验表明,向细胞外表面灌流10-μM Mibefradil能完全阻断由2-APB诱发的Orai3电流和单通道活动。Mibefradil的胞内应用不影响Orai3通道活动。高浓度(>50 μM)的Mibefradil抑制了Ca2+释放,但对由刺激毛地黄素所引起的胞浆STIM1易位没有影响。Mibefradil对Orai通道的抑制与结构有关,其他结构不同的T型Ca2+通道阻断剂,如乙琥胺和ML218,对Orai通道无影响或影响极小。此外,Mibefradil抑制了细胞增殖,诱导了凋亡,并阻滞了细胞周期进程[3]。
体内活性
与生理盐水处理组相比,接受Mibefradil或Ethosuximide处理的大鼠在脊髓和背根神经节(DRG)中的CaV3.2表达显著降低。
细胞实验
Human Orai1-3 cDNAs in tetracycline-regulated pcDNA4/TO vectors were transfected into HEK293 T-REx cells with stromal interaction molecule 1 (STIM1) stable expression. The Orai currents were recorded by whole-cell and excised-membrane patch clamp. Ca2+?influx or release was measured by Fura-PE3/AM. Cell growth and death were monitored by WST-1, LDH assays and flow cytometry[3].
别名盐酸米贝地尔, 米贝拉地尔, Ro 40-5967 (dihydrochloride)
化学信息
分子量568.55
分子式C29H40Cl2FN3O3
CAS No.116666-63-8
SmilesCl.Cl.COCC(=O)O[C@]1(CCN(C)CCCc2nc3ccccc3[nH]2)CCc2cc(F)ccc2[C@@H]1C(C)C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 122 mg/mL (214.58 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7589 mL8.7943 mL17.5886 mL87.9430 mL
5 mM0.3518 mL1.7589 mL3.5177 mL17.5886 mL
10 mM0.1759 mL0.8794 mL1.7589 mL8.7943 mL
20 mM0.0879 mL0.4397 mL0.8794 mL4.3972 mL
50 mM0.0352 mL0.1759 mL0.3518 mL1.7589 mL
100 mM0.0176 mL0.0879 mL0.1759 mL0.8794 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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